Німецькі вчені виділили з бактерій, що мешкають у людському носі, новий антибіотик широкого спектру дії. Результати роботи опубліковані в журналі.
Співробітники Університету Тюбінгена провели скринінг антимікробної активності бактерій з колекції назальних мазків щодо золотистого стафілокока (). Вміст носа було обрано для дослідження, оскільки він являє собою мізерне живильне середовище, де конкуренція за нутрієнти між мікроорганізмами особливо висока.
З'ясувалося, що штам IVK28 бактерії в певних умовах ефективно пригнічує зростання золотистого стафілокока. Хімічний аналіз показав, що при дефіциті заліза і зростанні на твердому живильному середовищі цей мікроорганізм виробляє речовину, яка є потужним антибіотиком.
З'єднання, назване лугдунин, являє собою циклічний пептид з п'яти амінокислот (D-валін, L-триптофан, D-лейцин, L-валін і D-валін), пов'язаних з тиазолідиновим гетероциклом. У мікробній клітці його продукує нерибосомальна пептидсинтетаза. Антибіотиків подібної структури досі не було відомо, і дослідники запропонували зробити його першим представником групи макроциклічних тіазолідинових пептидів.
У ході наступних експериментів з'ясувалося, що лугдунин виробляє бактерицидний ефект не тільки на золотистий стафілокок (у тому числі метицилін-резистентний), але і на багато грамотрицьових бактерій, такі як ентеропатогенна кишкова паличка, ванкоміцин-резистентні ентерококки, синегнойна паличка та інші. Механізм його дії може бути пов'язаний з блокуванням основних бактеріальних метаболічних шляхів - при його впливі мікробні клітини припиняли поглинати і використовувати компоненти білків і нуклеїнових кислот (у цьому лугдунин схожий з антибіотиком даптоміцином з групи циклічних ліпопептидів). Тим не менш, конкретна молекулярна мішень препарату поки невідома. На активність і метаболізм людських імунних клітин лугдунин не впливає навіть у високих концентраціях.
Ефективність нового антибіотика підтвердили на мишах зі шкірною стафілококовою інфекцією. Триразова аплікація 1,5 мікрограма лугдунина через 24, 30 і 42 години після зараження знищила патоген як на поверхні, так і в глибоких шарах шкіри.
Щоб вивчити взаємодію і в природному середовищі, вчені провели мікробіологічний аналіз мазків з носа 187 госпіталізованих пацієнтів. Шукані бактерії були виділені відповідно у 9,1 і 32,1 відсотка. При цьому частота носія золотистого стафілокока за наявності виявилася майже в шість разів меншою, ніж за його відсутності (5,9 проти 34,7 відсотка).
Для впровадження луганця в практику необхідно уточнити його ефективність і токсичність у доклінічних і клінічних випробуваннях. Не виключено, що молекулу доведеться модифікувати для підвищення розчинності і активності.