Американські дослідники синтезували нові опіоїдні анальгетики, які позбавлені основних побічних ефектів цієї групи препаратів. Про результати своєї роботи вони повідомили в журналі.
Співробітники Університету Тулейн у Новому Орлеані модифікували молекули природних ендоморфінів (пептидних нейромедіаторів з високим спорідненням до опіоїдних мю-рецепторів) і отримали чотири нові пептиди з тривалою дією, які здатні проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
Ефекти отриманих препаратів порівняли з морфіном у серії експериментів на щурах. Тваринам вводили дози препаратів, еквівалентні за знеболюючою дією. Виявилося, що на відміну від морфіну нові молекули не викликають істотного гноблення дихання (основна причина смерті від передозування опіоїдів) і порушення моторних функцій. Крім того, при тривалому курсі лікування толерантність до них розвивається набагато повільніше і значно меншою мірою.
Стандартні тести переваги місця (тварина знаходиться довше там, де отримала наркотик) і самовведення (тварина натискає на важіль, що вводить нову дозу препарату) показали, що нові препарати практично не викликають звикання і залежності.
На думку дослідників, така різниця в побічних ефектах пов'язана з дією препаратів на нейроглію (допоміжні клітини нервової системи). Морфін активує гліальні рецептори p38, CGRP і P2X7, що пов'язують з розвитком толерантності до нього. У нових пептидів такого ефекту не виявлено.
Якщо подібна ефективність і безпека отриманих препаратів підтвердяться в клінічних випробуваннях, вони стануть новим «золотим стандартом» знеболювання, відзначають вчені. Приступити до досліджень на людях планується в найближчі два роки.