Передозування реланіуму може викликати у пацієнта такі симптоми: тягу до сну, порушення мозкової діяльності, яке може бути більш-менш виражено, перевезення нервової діяльності. Може виникнути повне пригнічення рефлексів, а також повна відсутність больових відповідей. У деяких випадках виникає дизартрія, різні погіршення роботи органів зору, іноді з'являється тремтіння кінцівок, різке падіння кров'яного тиску. В особливо важких станах може настати колапс, зупинка серця, дихання, настання коматозного стану. Під час передозування необхідно терміново виконати такі маніпуляції: повне промивання органів травної системи, дача великих кількостей абсорбентів, потужний і терміновий діурез. Крім цього необхідно ретельно контролювати стан пацієнта і при необхідності вводити підтримувальну терапію. Особливу увагу слід приділити стану артеріального тиску та нормалізації роботи органів дихальної системи. При необхідності слід підключити пацієнта до апарату штучного дихання. У реланіуму є антидот - флумазеніл. Цей препарат використовується тільки в лікарні. Пов'язано це з тим, що препарат має ряд протипоказань і попереджень для використання. Якщо використовувати його для лікування пацієнтів з епілепсією, то можливе посилення епілептичних нападів, особливо в тих випадках, якщо проводилося лікування бензодіазепінами. Особливо акуратними при використанні реланіуму слід бути пацієнтам похилого віку, оскільки саме для цієї групи хворих призначається знижене дозування.

Реланіум прописують у таких випадках: якщо пацієнт страждає зайвим занепокоєнням, при дисфорії (тільки як один з компонентів лікування). Препарат показаний до застосування хворим з порушеннями сну. Ці ліки прописують при спазмах мускулатури органів руху, що поєднуються із забоєм або розтягненням. При спазмах мускулатури, що провокуються порушеннями роботи центральної нервової системи або хребта (наприклад, правець або церебральний параліч), а також при бурситах, запальних процесах в суглобах, ревматичних явищах, міозитах, вертебральному синдромі, порушенні серцевого ритму, мігренеподібних болях, викликаних нервозністю. Реланіум прописують при різних порушеннях, викликаних отруєнням організму спиртними напоями. До таких станів відносять нервозність, збудливість, тремтіння кінцівок, порушення психіки. Реланіум призначається як допоміжний засіб при підвищеному кров'яному тиску, порушенні цілісності слизової оболонки органів травлення, різних хворобливих проявах у сфері статевих органів, під час менопаузи, при постановці діагнозу гестоз, не інфекційних шкірних захворюваннях, при хворобах, які характеризуються чесоткою і нервозністю. Реланіум призначається при хворобі Меньєра, при інтоксикаціях організму, викликаних вживанням підвищеної кількості медикаментів, при підготовці пацієнта до операцій або лапароскопічних обстежень. Цей препарат використовують як складову частину загального наркозу перед хірургічними втручаннями, а також для знеболювання при інфаркті міокарда.

При вживанні реланіуму у вигляді внутрішньомишкових ін'єкцій, препарат засвоюється організмом не цілком і досить не однорідно. При такому виді використання препарату, ліки менш зручні для засвоєння організмом, ніж при оральному вживанні. Ефект від прийому препарату з'являється через півгодини - годину. Максимальна концентрація в крові спостерігається через годину після введення реланіуму. При вливанні внутрішньовенно, препарат за короткий проміжок часу розходиться по різних частинах тіла, більшою мірою зосереджуючись в печінці і головному мозку. Судоми знімаються через пару хвилин після ін'єкції. Максимальна кількість препарату в крові при внутрішньовенному вливанні буває різною і залежить від дозування. У середньому найвища кількість препарату в плазмі крові спостерігається через чверть години після введення. До дев'яноста дев'яти відсотків препарату вступає у взаємодію з протеїнами крові. Він добре проникає через плацентарний бар'єр. Кількість реланіуму, що відкладається в різних частинах тіла, також може варіювати у пацієнтів різних вікових категорій. Цей показник залежить від ваги пацієнта, а також статевої приналежності. Переробляється реланіум у печінці. Після обробки до половини речовини перетворюється на ефективні речовини, частина яких може осідати в головному мозку. Ця частина препарату допомагає знімати судоми і розслабляє мускулатуру. Близько п «ятдесяти відсотків ліків взаємодіє з глюкуроновою кислотою, а ще п» ятнадцять відсотків з жовчею.

Реланіум зачіпає роботу майже всіх органів і систем людини. У пацієнтів похилого віку в перші дні прийому препарату можуть спостерігатися підвищена тяга до сну, млявість, порушення координації, порушення здатності зосереджуватися, хитання, загальмованість реакцій, порушення пам'яті. У деяких випадках можлива поява мігренеподібних болів, тремтіння кінцівок, занадто бурхлива веселість або навпаки, туга, нечіткість думок, порушення володіння кінцівками, порушення психіки, такі як злобність, острах, спроби до самогубства, бачення, нервозність, поганий сон. Реланіум може викликати і порушення вироблення крові, підвищення температури тіла, лихоманку, слабкість, зменшення кількості еритроцитів у крові, порушення кількості тромбоцитів. Вплив цього препарату на роботу органів шлунково-кишкового тракту полягає в появі ікоти, порушенні вироблення слини, позивах до блювоти, болях у шлунку, анорексії, утрудненій дефекації. Може розвинутися жовтяничність шкірних покривів і слизових оболонок, погіршиться робота печінки. На серцево - судинну систему реланіум також впливає. Може порушитися серцевий ритм, різко впасти артеріальний тиск. При вживанні препарату може порушитися робота органів сечостатевої системи: труднощі будь-якого роду з сечовипусканням, погіршення роботи нирок, зміна сексуальності в той чи інший бік. Вживання реланіуму може викликати крапивницю на шкірі, а також цупку. При використанні у вигляді ін'єкції в місці уколу може утворитися тромб.